獸醫(yī)藥理學教案 第六章 作用于呼吸系統(tǒng)藥物

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1、 第六章 作用于呼吸系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 祛痰藥 痰液是由氣管和支氣管的腺體和杯狀細胞分泌的，腺體位于黏膜下層，主要分布在有軟骨環(huán)的大支氣管。在正常情況下，呼吸道內(nèi)不斷有少量分泌物，它們覆蓋于氣管及支氣管黏膜外表，起保護效應。這層分泌物不斷地被上皮的纖毛定向運動送向喉頭，然后被吞咽。另一方面吸入的塵埃等微?？杀火ひ赫掣?，同時被纖毛定向運動所排出，起清潔呼吸道的作用。在呼吸道炎癥等病理狀況下，分泌物可發(fā)生量和質(zhì)的改變，加之有大量炎性滲出物及纖毛細胞病變，纖毛運動減弱，使痰液顯著增加并滯留于呼吸道內(nèi)，不能及時排出，可阻塞呼吸道，致使呼吸促迫，嚴重時可引起動物窒息。此外，呼吸道內(nèi)大

2、量積痰有利于病原體的滋生和繁殖，易引起繼發(fā)性感染，從而進一步損害呼吸道組織，加重痰、咳、喘等病癥，形成惡性循環(huán)。因此，祛痰后間接起到鎮(zhèn)咳、平喘作用，也有利于控制感染，是重要的對癥治療措施之一。 祛痰藥又稱黏液促動藥。是指能使痰液變稀，黏稠度降低，并能加速呼吸道黏膜纖毛運動，痰液轉(zhuǎn)運功能改善的藥物。痰的主要成分是黏液，黏液含有酸性糖蛋白，其含量與痰的黏稠度上下呈正相關。當呼吸道感染時，痰液的DNA含量增加，黏稠度亦提高，痰的pH值也影響其黏稠度，pH為堿性時，痰的黏稠度就降低，有利于痰液排出。祛痰藥按其作用特點可分為：①惡心性祛痰藥 內(nèi)服后能刺激胃黏膜的迷走神經(jīng)末梢而引起輕微的惡心，

3、反射性促使支氣管腺體分泌較稀的液體，使積痰稀釋易于咳出。這類藥祛痰作用溫和，代表藥物有氯化銨、碘化鉀及桔梗等含皂苷類中藥；②刺激性祛痰藥 揮發(fā)性物質(zhì)參加熱水中，吸人其蒸氣，通過其溫和刺激作用，使呼吸道黏膜充血，局部血液循環(huán)改善，另外溫熱的水蒸氣，能濕潤呼吸道，使痰液變稀而易咳出。代表藥有桉葉油、愈創(chuàng)木酚等；③黏痰溶解藥又稱黏痰消化藥，它們能激活蛋白水解酶，使痰液中的酸性黏多糖和脫氧核糖核酸等黏性成分分解，降低痰液黏滯性，使痰液易于咳出。代表藥有溴己新、乙酰半胱氨酸、去氧核糖核酸酶、高滲碳酸氫鈉溶液等。 祛痰藥對犬、馬的祛痰效果良好，但對反芻動物，那么作用不明顯，這是由于復胃的特點以及

4、氣管和支氣管豐富的杯狀細胞不斷分泌多量的黏液所致。 氯 化 銨 Ammonium Chloride 【性狀】無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末；無臭、味咸、涼；有引濕性。本品在水中易溶，在乙醇中微溶。應密封保存于枯燥處。 【藥理】內(nèi)服氯化銨后，可刺激胃黏膜迷走神經(jīng)末梢，反射性引起支氣管腺體分泌增加，使稠痰稀釋，易于咳出，因而對支氣管黏膜的刺激減少，咳嗽也隨之減輕。此外，氯化銨被吸收至體內(nèi)后，分解為氨離子和氯離子兩局部，銨離子到肝臟內(nèi)被合成尿素，由腎臟排出時要帶走一局部水分，加之氯離子在腎臟排泄時，在腎小管內(nèi)形成高濃度，超過重吸收閾，也要帶走多量的陽離子(主要是Na＋)和排出水分，從而呈現(xiàn)利尿

5、作用，由于氯化銨為強酸弱堿鹽，可使尿液呈現(xiàn)酸性，故有酸化尿液作用。 本品內(nèi)服完全被吸收，在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)化降解，僅極少量隨糞便排出。 【用途】(1)用作祛痰藥(2)用作利尿藥 【藥物相互作用】適用于支氣管炎初期，特別是對黏膜枯燥，痰稠不宜咳出的咳嗽。可用于心臟性水腫或肝臟性水腫。 (1)本品遇堿或重金屬鹽類即分解，故忌與堿性藥物如碳酸氫鈉或重金屬配合應用。 (2)忌與磺胺類藥物并用，因可促使磺胺藥析出結(jié)晶，發(fā)生泌尿道損害如閉尿、 (3)忌與呋喃妥因配伍使用。 【注意】 (1)單胃動物服用后有惡心、偶出現(xiàn)嘔吐。 (2)肝臟、腎臟功能異常的患畜，內(nèi)服氯化銨容易引起血氯過

6、高性酸中毒和血氨升高，應慎用或禁用。 【用法與用量】內(nèi)服 一次量 馬8—15g 牛10～25g 羊2～5g 豬1～2g 犬、貓 0．2～1g —日2～3次 【制劑與規(guī)格】氯化銨片 0．3g 碘 化 鉀 POtaSSiUm Iodide 【性狀】無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，味咸帶苦，微有引濕性，在水中極易溶，在乙醇中溶解，水溶液呈中性反響。 【藥理】碘化鉀內(nèi)服后，局部從呼吸道腺體排出，刺激呼吸道黏膜，使腺體分泌增加，痰液稀釋，易于咳出，呈現(xiàn)祛痰作用。 【用途】 (1)內(nèi)服主要用于治療痰液黏稠而不宜咳出的亞急性支氣管炎的后期和慢性支氣管炎。 (2)靜

7、脈注射還可用于治療牛的放線菌病。本品亦用于配制碘酊或碘溶液。 【注意】 (1)碘化鉀在酸性溶液中能析出游離碘。 (2)與甘汞混合后能生成金屬汞和碘化汞，使毒性增強。 (3)碘化鉀溶液遇生物堿能產(chǎn)生沉淀。 (4)肝、腎病患畜慎用。 【用法與用量】內(nèi)服 一次量 馬、牛5～10g 羊、豬1～3g 犬0．2～1g 貓0．1～0．2g 雞0．05～0．1g —日2—3次 【制劑與規(guī)格】碘化鉀片 10mg 乙酰半胱氨酸 【性狀】 本品為白色結(jié)晶性粉末，有類似蒜的臭氣，味酸，有引濕性。在水或乙醇中 【藥理】由于化學結(jié)構(gòu)中的巰基(-SH)可使黏蛋白的雙硫鍵

8、(-S-S-)斷裂，降低痰黏度，使黏痰容易咳出。本晶噴霧吸入在lmin內(nèi)起效，最大作用時間為5～10min，吸收后在肝內(nèi)脫去乙酰而成半胱氨酸代謝。 【用途】用于痰液黏稠引起的呼吸困難，咳嗽困難。 【藥物相互作用】 (1)本品可減低青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素等的藥效,不宜混合或并用，必要時間隔4h交替使用。 (2)本品與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶呈配伍禁忌。 【注意】 (1)不宜與一些金屬如鐵、銅及橡膠、氧化劑接觸，噴霧容器要采用玻璃或塑料制品。 (2)應用本品時應新鮮配制，剩余溶液需保存在冰箱內(nèi)，48h內(nèi)用完。 (3)支氣管哮喘患畜慎用或禁用。 (4)小

9、動物于噴霧后宜運動，以促進痰液咳出，或扣擊動物的兩側(cè)胸腔，以誘導咳嗽，將痰排出。 【用法與用量】噴霧 以10％～20％溶液噴霧吸人 中等動物 一次用2～5mL 一日2～3次 一般噴霧2～3天或連續(xù)7天 氣管滴入 以5％溶液滴入氣管內(nèi) 一次量 馬、牛3～5mL 每日2～4次 【制劑與規(guī)格】噴霧用乙酰半胱胺酸(1)0．5g (2)1g 第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥 咳嗽是當呼吸道受到異物或炎癥產(chǎn)物刺激時，引起的防御性反射。通過咳嗽，能使異物或炎癥產(chǎn)物排出，輕度咳嗽有助于祛痰，對機體有利，不應濫用鎮(zhèn)咳藥制止，尤其當有大量痰液存在時，更應如此。但是，劇烈的咳嗽或由呼吸道以外的器官

10、疾病引起的無痰的頻繁干咳，常易導致肺氣腫或心臟功能障礙等不良后果，故應使用鎮(zhèn)咳藥。鎮(zhèn)咳藥按其作用部位分為中樞性鎮(zhèn)咳藥和末梢性鎮(zhèn)咳藥。能直接抑制延腦咳嗽中樞者稱中樞性鎮(zhèn)咳藥；能抑制咳嗽反射弧中的其他環(huán)節(jié)如感受器、傳人神經(jīng)、傳出神經(jīng)、呼吸道平滑肌而達鎮(zhèn)咳目的者稱末梢性鎮(zhèn)咳藥。臨床上治療急性或慢性支氣管炎時，常配合應用祛痰藥，對無痰干咳常單用鎮(zhèn)咳藥。在有痰劇咳情況下，可在應用祛痰藥的同時，適當配合少量作用較弱的鎮(zhèn)咳藥，以減輕咳嗽，但不應單獨使用強鎮(zhèn)咳藥，如可待因等。 磷酸可待因 Codeine Phosphate 【性狀】白色細微的針狀結(jié)晶性粉末；無臭，有風化性，在水中易溶，在乙醇中微溶，

11、在氯仿或乙醚中極微溶解。水溶液顯酸性反響。 【藥理】 (1)藥效學 對延髓的咳嗽中樞有選擇性的抑制作用，鎮(zhèn)咳作用強而迅速；作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)，兼有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液黏稠難以咳出，故不宜用于痰液黏稠的患畜。 (2)藥動學 本晶內(nèi)服后較易被胃腸所吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。易于透過血腦屏障，又能透過胎盤，蛋白結(jié)合率一般在25％左右。代謝產(chǎn)物主要與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎隨尿液排泄。 【用途】 (1)鎮(zhèn)咳，用于劇烈的頻繁干咳，如痰液較多宜并用祛痰藥。 (2)鎮(zhèn)痛，用于中等程度的疼痛。 【藥物相互作用】 (1)本品與抗膽堿藥合用時，可加重便秘或尿潴

12、留的副作用。 (2)與嗎啡類藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用。 (3)與肌肉松弛藥合用時，呼吸抑制更為顯著。 【注意】 (1)大劑量或長期使用會有副作用，常見輕微的消化道不良反響表現(xiàn)為惡心嘔吐、便秘、胰、膽管痙攣。 (2)劑量過高會導致呼吸抑制，貓可見中樞興奮現(xiàn)象，表現(xiàn)為過度興奮、震顫、癲癇。 【用法與用量】內(nèi)服 一次量 馬、牛0．2～2g 豬、羊0．1—0．5g 犬15～60mg 狐10～50mg； 皮下注射 一次量 同內(nèi)服量 【制劑與規(guī)格】磷酸可待因片(1)15mg (2)30mg 磷酸可待因注射液(1)lmL：15mg (2)lmL: 30mg

13、 枸櫞酸噴托維林 Pentoxyverine Citrate 又名咳必清。 【性狀】白色或類白色的結(jié)晶性或顆粒性粉末，無臭、味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中略溶，在乙醚中幾乎不溶。 【用途】適用于各種原因引起的干咳。 【注意】 (1)大劑量時易引起腹脹和便秘。 (2)多痰、心臟功能不全并伴有肺部淤血的病畜忌用。 【用法與用量內(nèi)服 一次量 馬、牛0．5—1g 豬、羊0．05～0．1g 【制劑與規(guī)格】枸櫞酸噴托維林片 25mg 第三節(jié) 平 喘 藥 平喘藥是指能解除支氣管平滑肌痙攣，擴張支氣管的一類藥物。有些鎮(zhèn)咳性祛痰藥因能減少咳嗽或促進痰

14、液的排出，減輕咳嗽引起的喘息而有良好的平喘作用。對單純性支氣管哮喘或喘息型慢性支氣管炎的病例，臨床上常用平喘藥治療。平喘藥按其作用特點分為支氣管擴張藥和抗過敏藥物。支氣管擴張藥物主要使支氣管平滑肌松弛，這些藥物作用于支氣管平滑肌和支氣管黏膜上肥大細胞時，能激活這些細胞內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)ATP分解為cAMP，提高細胞內(nèi)cAMP濃度。cAMP具有多種生理功能，既能使平滑肌松弛，又能抑制支氣管黏膜上肥大細胞釋放活性物質(zhì)如組胺、慢反響物質(zhì)等，從而減少由這些物質(zhì)引起的黏膜充血性水腫、腺體分泌和支氣管痙攣。臨床常用藥物有擬腎上腺素類藥物、麻黃堿、異丙腎上腺素和茶堿類的氨茶堿等?？惯^敏性平喘藥，目前主

15、要是腎上腺皮質(zhì)激素類和肥大細胞穩(wěn)定藥，這些藥物在獸醫(yī)臨床很少應用。 氨 茶 堿 Aminophylline 【性狀】白色或微黃色的顆?；蚍勰捉Y(jié)塊，微有氨臭，味苦；在空氣中吸收二氧化碳并分解成茶堿，在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶。水溶液呈堿性反響。 【藥理】本品為茶堿與乙二胺的復合物，內(nèi)含茶堿84％～87．4％，乙二胺可增強茶堿的水溶性、生物利用度和作用強度，其作用是抑制磷酸二酯，使cAMP的水解速度減慢，升高組織中cAMP／cGMP比值，并能調(diào)節(jié)平滑肌細胞內(nèi)Ca＋濃度，抑制組胺、前列腺素等過敏介質(zhì)的釋放和作用，促進兒茶酚胺釋放，起間接沖動β受體的作用，故可直接松弛支

16、氣管平滑肌，解除支氣管平滑肌痙攣，緩解支氣管黏膜的充血水腫，發(fā)揮相應的平喘成效。 【藥物相互作用】 (1)與克林霉素、紅霉素、四環(huán)素、林可霉素合用時，可降低本品在肝臟的去除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反響，應在給藥前后調(diào)整本品的用量。 (2)與其他茶堿類藥合用時，不良反響會增多。 (3)酸性藥物可增加其排泄，堿性藥物可減少其排泄。 (4)與兒茶酚胺類及其他擬交感神經(jīng)藥合用，能增加心律失常的發(fā)生率。 【用途】用于緩解氣喘病癥。 【注意】 (1)本品堿性較強，局部刺激性較大，內(nèi)服可引起惡心、嘔吐等反響，肌注會引起局部紅腫疼痛。 (2)靜注或靜滴如用量過大，濃度過高或速

17、度過快，都可強烈興奮心臟和中樞神經(jīng)，故需稀釋后注射并注意掌握速度和劑量。 (3)肝功能低下，心衰患畜宜慎用。 【用法與用量】肌內(nèi)、靜脈注射 一次量 馬、牛1～2g，羊、豬0．25～0．5g 犬 0．05～0．1g 內(nèi)服 一次量 每1kg體重 馬5～10mg 犬、貓10～15mg (制劑與規(guī)格】氨茶堿注射液(1)2mL：0．25g (2)2mL：0．5g (3)5mL：1．25g 氨茶堿片劑(1)0．05g (2)0．1g (3)0．2g 鹽酸麻黃堿 Ephedrine Hydrochloride 【藥理】本品作用與腎上腺素相似，但較溫和，可舒張支氣管并收縮局部

18、血管，其作用時間較長，加強心肌收縮力，增加心輸出量，使靜脈回心血量充分；有較腎上腺素更強的興奮中樞神經(jīng)作用。由于出現(xiàn)更具有選擇性的β2受體沖動劑，因此臨床極少應用本品。 【用途】適用于預防支氣管哮喘發(fā)作以及輕癥哮喘的治療；預防椎管麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓。 【藥物相互作用】 (1)與腎上腺糖皮質(zhì)激素合用，本晶可增加它們的代謝去除率。 (2)堿化劑如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等，影響本晶在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延長作用時間。 (3)與全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用，可使心肌對擬交感胺類藥反響更敏感，有 發(fā)生室性心率失常危險。 (4)與洋地黃苷類合用，可

19、致心律失常。 【注意】 (1)交叉過敏反響，對其他擬交感胺類藥，如腎上腺素、異丙腎上腺素等過敏動物，對 本品也過敏。 (2)本品可分泌人乳汁，哺乳期家畜禁用。(3)本品對家禽，缺乏完整的試驗資料，濫用于家禽的商業(yè)行為應予制止。 【用法與用量】皮下注射一次量 豬、羊20～50mg 馬、牛50～300mg 犬10～30mg 內(nèi)服 一次量 馬、牛50～500mg 豬20～50mg 羊20～100mg 一日2～3次 【制劑與規(guī)格】 鹽酸麻黃堿注射液(1)lmL：30mg (2)5mL：150mg 鹽酸麻黃堿片25mg。 鹽酸異丙腎上腺素 Isoprin

20、osine Hydrochloride 【藥理】 (1)擴張支氣管，作用于支氣管β2腎上腺素受體，使支氣管平滑肌松弛，抑制組胺等遞質(zhì)的釋放。 (2)興奮β1腎上腺素受體，增加心率，增強心肌收縮力，增加心臟的傳導系統(tǒng)的傳導速度，縮短竇房結(jié)的不應期。(3)擴張外周血管，減輕心負荷，以糾正低排血量和血管嚴重收縮的休克狀態(tài)。 【用途】 (1)治療支氣管哮喘。 (2)治療心源性或感染性休克。 (3)治療完全性房室傳導阻滯，心搏驟停。 【藥物相互作用】與其他擬腎上腺素藥物合用可增效，但不良反響也增多。 【注意】 (1)常見不良反響有口咽發(fā)干、心悸不安，少見不良反響為惡心、震顫、多汗、乏

21、力。對其他腎上腺素類藥物過敏患畜對本品也有交叉過敏反響。 (2)用量過大或靜脈注射速度過快均可引起心律失常，甚至導致心室顫抖，器質(zhì)性心臟病患畜禁用。 (3)注射液忌與堿性藥物配伍，易引起溶液渾濁或效價降低，亦不能與維生素C、維生素K3、促皮質(zhì)激素、鹽酸四環(huán)素、青霉素、乳糖酸紅霉素等配伍靜脈注射。 【用法與用量】 內(nèi)服 一次量 馬、牛50～100mg 豬、羊20～30mg 一日2～3次 靜脈注射 一次量 馬、牛1～4mg 豬、羊0．2～0．4mg 一日2—3次 用時加適量等滲葡萄糖溶液稀釋 開始時宜用小劑量并注意控制心率，大家畜每分鐘不得超過100次 【制劑與規(guī)格】 異丙腎上腺素片10mg 異丙腎上腺素注射液2mL：lmg 最新 精品 Word 歡送下載 可修改