《厄洛替尼吉非替尼和埃克替尼在非小細(xì)胞肺癌治療中的應(yīng)用學(xué)習(xí)教案》由會員分享,可在線閱讀,更多相關(guān)《厄洛替尼吉非替尼和??颂婺嵩诜切〖?xì)胞肺癌治療中的應(yīng)用學(xué)習(xí)教案(18頁珍藏版)》請?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。
1、會計(jì)學(xué)1厄洛替尼吉非替尼和??颂婺嵩诜切〖?xì)胞厄洛替尼吉非替尼和??颂婺嵩诜切〖?xì)胞肺癌肺癌(fi i)治療中的應(yīng)用治療中的應(yīng)用第一頁,共18頁。EGFR-TKI然,指南也明確指出,接受EGFR-TKI治療的患者在治療前需做EGFR基因檢測,EGFR陽性患者才能從中受益,并且不同的突變類型對EGFR-TKI的敏感度也有所差異。n作為患者,在確定EGFR陽性的情況下應(yīng)當(dāng)如何選擇EGFR抑制劑藥物呢?他們之間有何區(qū)別?醫(yī)生為何推薦我用其中的一種?筆者是藥物研發(fā)人員,在這里對常見的厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼做個(gè)簡單(jindn)的比較和分析。第1頁/共18頁第二頁,共18頁。非替尼,其次是厄洛替尼和埃
2、克替尼。如下圖所示:第2頁/共18頁第三頁,共18頁。4,谷底濃度也最高。??颂婺岱骞葷舛炔▌哟?,血藥濃度不穩(wěn)定。n厄洛替尼較吉非替尼生物利用度高(F值)。時(shí)量曲線下面積(AUC)是表示藥物吸收入血液循環(huán)量的最好指標(biāo)。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。n厄洛替尼在每日口服(kuf)150mg時(shí)有最高血漿濃度,而150mg厄洛替尼與700mg吉非替尼有相同藥物動力學(xué)。第3頁/共18頁第四頁,共18頁。療效作用(zuyng)更好。如下圖所示:第4頁/共18頁第五頁,共18頁。的??颂婺醿H有二線ICOGEN研究。如下圖所示:第5頁/共18頁第六頁,共18頁。第6頁/共18頁第七頁,共18頁。、ORR
3、、OS及不良反應(yīng)上均優(yōu)于吉非替尼。如下圖所示:第7頁/共18頁第八頁,共18頁。第8頁/共18頁第九頁,共18頁。號通路的靶向藥物逐漸進(jìn)入臨床。n被稱為EGFR-TKI第一耐藥機(jī)制的T790M突變耐藥研究甚多,2014年的ASCO會議也發(fā)表了針對T790M突變耐藥藥物AZD9291、CO-1686的研究成果,這些藥物預(yù)計(jì)在2016年可以上市。第9頁/共18頁第十頁,共18頁。基因編碼異常的蛋白會促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的生長和擴(kuò)散(kusn),且不受上游EGFR信號影響。目前關(guān)于KRAS抑制劑藥物安卓?。ˋntroquinonol)的II期臨床研究也正在進(jìn)行中,安卓健作為全球針對RAS基因唯一在研靶向藥物
4、,該試驗(yàn)吸引了全球醫(yī)學(xué)界的關(guān)注,預(yù)計(jì)2015年年底可發(fā)表研究成果。第10頁/共18頁第十一頁,共18頁。第11頁/共18頁第十二頁,共18頁。替尼,厄洛替尼有以下優(yōu)勢。第12頁/共18頁第十三頁,共18頁。NSCLC慰劑相比無獲益趨勢。再次,厄洛替尼有更好的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)轉(zhuǎn)移灶控制,對初始吉非替尼治療有效后發(fā)生腦和軟腦膜轉(zhuǎn)移者,厄洛替尼是一個(gè)合理的治療選擇。第13頁/共18頁第十四頁,共18頁。第14頁/共18頁第十五頁,共18頁。第15頁/共18頁第十六頁,共18頁。PFSOS第16頁/共18頁第十七頁,共18頁。1.1目前已獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的新藥證書和生產(chǎn)批文。更關(guān)鍵的是埃克替尼的治療費(fèi)用遠(yuǎn)比厄洛替尼與吉非替尼低,據(jù)中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院孫燕院士介紹:??颂婺岬钠谂R床研究(ICOGEN研究)直接與吉非替尼進(jìn)行了頭對頭的比較,結(jié)果顯示二者療效相當(dāng),??颂婺嵩诎踩苑矫娓袃?yōu)勢,該研究今年先后在美國臨床腫瘤學(xué)會(ASCO)年會和第14屆世界肺癌(fi i)大會(WCLC)上進(jìn)行了報(bào)告,得到了國際上的關(guān)注。第17頁/共18頁第十八頁,共18頁。