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1、第 2章 新 藥 研 發(fā) 過 程 新藥研發(fā)的過程)先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn))先導(dǎo)化合物的優(yōu)化)新藥臨床前研究)新藥臨床研究與應(yīng)用 一、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)1、傳統(tǒng)方法:隨機(jī)篩選/偶然發(fā)現(xiàn);天然來源/合成物的隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn);藥理篩選與意外發(fā)現(xiàn)等等。2、現(xiàn)代方法合理藥物設(shè)計(jì)法1)組合化學(xué)與高通量篩選。2)基于性質(zhì)的藥物設(shè)計(jì):五倍率、骨架遷越。3)基于結(jié)構(gòu)藥物設(shè)計(jì):活性構(gòu)象、藥效構(gòu)象、藥效基團(tuán)、分子模擬、QSAR方法、虛擬篩選方法等等。二、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 基團(tuán)替換;結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化;模仿藥物;前藥、軟藥、孿藥原理;拼合原理、生物電子等排、骨架遷越、五倍率等。三、臨床前藥理、藥代等四、臨床 )先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)通過各
2、種途徑、方法或手段獲得的具有一定生物活性的新的結(jié)構(gòu)類型化學(xué)物。)先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化對(duì)先導(dǎo)化合物做進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾和改造 ,提高活性和特異性,改善藥代動(dòng)力學(xué)特性,衍生出選擇性高、安全性好、活性大 性大的新的藥物。 )新藥臨床前研究需要做普通的、全面的、必需的試驗(yàn)研究?jī)?nèi)容包括:)藥物的理化性質(zhì))藥理學(xué)、)藥效動(dòng)力學(xué))藥代動(dòng)力學(xué))毒理學(xué)等研究。 )新藥臨床研究與應(yīng)用以人為研究對(duì)象(患者和健康人),考察和評(píng)價(jià)新藥對(duì)特定目標(biāo)疾病的治療和預(yù)防作用。期臨床試驗(yàn):評(píng)價(jià)藥物的安全性及研究藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。期臨床試驗(yàn):初步評(píng)價(jià)藥物的有效性。期臨床試驗(yàn):確定藥物的有效性和不良反應(yīng)。期臨床試驗(yàn):申請(qǐng)人自主進(jìn)行的應(yīng)用研究階段。期臨床試驗(yàn)?zāi)康氖强疾煸趶V泛使用的條件下藥物的療效和不良反應(yīng),評(píng)價(jià)新藥在普通或特征人群中使用的利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系,改進(jìn)給藥劑量。2004年默克公司的萬絡(luò)和輝瑞公司的塞來考昔,抗關(guān)節(jié)炎藥物被公司自動(dòng)收回。