中國藥科大學(xué) 藥物化學(xué) 期末考試試題2份.doc

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中 國 藥 科 大 學(xué) 2009—2010學(xué)年第二學(xué)期（1） 藥物化學(xué)期末考試試卷（理科基地班） 班級： 學(xué)號： 姓名： 一、 試從“腎素－血管緊張素－醛固酮”系統(tǒng)的原理出發(fā)，簡述作用于該系統(tǒng)抗高血壓藥物的結(jié)構(gòu)類型，并舉例說明。（20分） 二、 以合成抗菌藥物喹諾酮藥物的發(fā)現(xiàn)過程為例，認識定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR）在新藥發(fā)現(xiàn)和研究中的作用(不需要寫詳細過程)。（20分） 三、 以H-2受體拮抗劑抗?jié)兯幬锏难芯繛槔?，思考如何在新藥研究中做到“me-too, me-better”（20分） 四、 什么是類型衍化方法?舉例說明其在新藥研究中的意義和作用?（10分）。 五、 簡述核苷類抗病毒藥物設(shè)計和研究的思路（10分）。 六、 給出下列藥物合理的合成路線（20分）。 (1). 尼群地平（1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯）， (2). 馬來酸氯苯那敏[N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-丙胺馬來酸鹽] (3). 諾氟沙星(1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸) (4). 雷尼替丁 {N-[2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲基]硫代乙基]-N’-甲基]-2-硝基-1,1-亞乙基二胺} 中 國 藥 科 大 學(xué) 2009—2010學(xué)年第二學(xué)期（2） 藥物化學(xué) 期中考試試卷（理科基地班） 班級： 學(xué)號： 姓名： 題目 一 二 三 四 五 六 七 八 九 十 總分 得分 一、 解釋下列名詞：（20分） 1、前藥（Prodrug） 2、軟藥（Softdrug） 3、硬藥（Harddrug） 4、生物電子等排（Bioisosterism） 二、 巴比妥類藥物5位取代基結(jié)構(gòu)類型的不同對藥物體內(nèi)代謝和藥物的作用產(chǎn)生較大影響，請解釋之。并從藥物設(shè)計的角度可得到什么啟發(fā)？（10分） 三、 藥物的活性構(gòu)象對藥物的生物活性影響較大，以三環(huán)類抗精神病藥物為例說明藥物活性構(gòu)象研究的基本原理（10分）。 四、 通過擬腎上腺素藥物沙丁胺醇的發(fā)現(xiàn)，討論該類藥物設(shè)計的主要原理。 （10分）。 五、 局部麻醉藥利多卡因在臨床應(yīng)用時會產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用，請解釋其原因（10分） 六、 以鎮(zhèn)痛藥物和局部麻醉藥物為例，總結(jié)由天然活性成分出發(fā)進行新藥研究的基本原理和方法（15分）。 七、 手性藥物的對映異構(gòu)體之間活性的差異主要有那幾種類型?根據(jù)已學(xué)的知識舉例說明.（10分）。 八、 給出下列藥物合理的合成路線（15分）。 鹽酸普魯卡因， 枸櫞酸芬太尼， 三唑侖