《藥物化學》第一次作業(yè)答案.docx

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更多學習資料請查看官網(wǎng)：http://www.xdhxjy.com【現(xiàn)代華西教育中心】 《藥物化學》第一次作業(yè)答案 一、單項選擇題。本大題共20個小題，每小題2.0分，共40.0分。在每小題給出的選項中，只有一項是符合題目要求的。 1.凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關部門批準的化合物，稱為： (D) A.天然藥物 B.無機藥物 C.合成有機藥物 D.化學藥物 E.藥物 2.利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是： (E) A.普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B.普魯卡因有酯基 C.利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu) D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短 E.酰氨鍵比酯鍵不易水解 3.異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)： (C) A.弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性 D.鈉鹽溶液易水解 E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀 4.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥： (D) A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑 C.阿片受體抑制劑 D.5-羥色胺再攝取抑制劑 E.5-羥色胺受體抑制劑 5.不屬于苯并二氮卓的藥物是： (E) A.地西泮 B.氯氮卓 C.唑吡坦 D.三唑侖 E.安定 6.下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符： (B) A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑 B.乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑 C.卡巴膽堿作用較乙酰膽堿強而持久 D.氯貝膽堿的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體 E.中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物 7.下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是： (E) A.溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘 B.溴新斯的明結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較溴吡斯的明結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆 D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分 E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 8.苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型： (E) A.乙二胺類 B.哌嗪類 C.丙胺類 D.三環(huán)類 E.氨基醚類 9.華法林鈉在臨床上主要用于： (D) A.抗高血壓 B.降血脂 C.心力衰竭 D.抗凝血 E.胃潰瘍 10.下列哪個屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物： (A) A.鹽酸胺碘酮 B.鹽酸美西律 C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁 E.洛伐他汀 11.下列藥物中，具有光學活性的是： (C) A.西咪替丁 B.多潘立酮 C.奧美拉唑 D.雷尼替丁 E.聯(lián)苯雙酯 12.有機膦殺蟲劑中毒是由于該農(nóng)藥進入人體后，可： (E) A.使乙酰膽堿酯酶老化 B.使乙酰膽堿水解 C.使乙酰膽堿磷?；? D.使乙酰膽堿酯酶磷酰化 E.使乙酰膽堿酯酶磷?；?，且不易復活 13.關于氯雷他定錯誤的描述是： (D) A.屬H1受體拮抗劑 B.沒有抗膽堿能受體活性 C.無鎮(zhèn)靜作用 D.具有乙二胺類的化學結(jié)構(gòu)特征 E.難以進入血腦屏障 14.下述關于對乙酰氨基酚的描述中，哪一項是正確的： (B) A.為半合成抗生素 B.用于解熱鎮(zhèn)痛 C.具抗炎活性 D.過量可導致胃出血 E.可抗血栓 15.下列巴比妥類藥物中顯效最快的是： (D) A.苯巴比妥pKa7.4（未解離率50%） B.異戊巴比妥pKa7.9（未解離率75%） C.戊巴比妥pKa8.0（未解離率80%） D.海索比妥pKa8.4（未解離率90%） E.丙烯巴比妥pKa7.7（未解離率66.61） 16.下列各類型藥物中具有調(diào)節(jié)血脂作用的是： (B) A.二氫吡啶類 B.芳氧乙酸類 C.膜抑制劑類 D.β-受體阻滯劑類 E.鈉離子通道阻滯劑 17.苯妥英的化學結(jié)構(gòu)屬于： (C) A.巴比妥類 B.噁唑酮類 C.乙內(nèi)酰脲類 D.丁二酰亞胺類 E.嘧啶二酮類 18.地西泮的化學結(jié)構(gòu)中所含的母核是： (B) A.1，4二氮卓環(huán) B.1，4-苯二氮卓環(huán) C.1，3-苯二氮卓環(huán) D.1，5-苯二氮卓環(huán) E.1，3-二氮卓環(huán) 19.鹽酸普魯卡因最易溶于下列哪種溶劑？ (A) A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 20.非甾體消炎藥是通過抑制花生四烯酸（1），阻斷（2）的合成，而顯示消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用的。 (A) A.（1）環(huán)氧合酶（2）前列腺素 B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 C.（1）環(huán)氧合酶（2）白三烯 D.（1）酯氧酶（2）白三烯 E.（1）水解酶（2）血栓素 二、多項選擇題。本大題共20個小題，每小題2.0分，共40.0分。在每小題給出的選項中，有一項或多項是符合題目要求的。 1.藥物之所以可以預防、治療、診斷疾病是由于： (ACD) A.藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足 B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用 C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用 D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用 E.藥物沒有毒副作用 2.巴比妥類藥物的性質(zhì)有： (ABDE) A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色 C.具有抗過敏作用 D.作用持續(xù)時間與代謝速率有關 E.pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高 3.下列哪些藥物的作用于阿片受體： (ABD) A.哌替啶 B.噴他佐辛 C.氯氮平 D.芬太尼 E.丙咪嗪 4.腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關系包括： (ACDE) A.具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 B.β-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體 C.α-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長 D.N上取代基對α和β-受體效應的相對強弱有顯著影響 E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基 5.非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是： (ABC) A.對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 B.未及進入中樞已被代謝 C.難以進入中樞 D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體 6.腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現(xiàn)為： (BCE) A.飽和水溶液呈弱堿性 B.易氧化變質(zhì) C.受到MAO和COMT的代謝 D.易水解 E.易發(fā)生消旋化 7.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有： (BD) A.哌唑嗪 B.利血平 C.甲基多巴 D.胍乙啶 E.酚妥拉明 8.屬于H2受體拮抗劑有： (ADE) A.西咪替丁 B.苯海拉明 C.西沙必利 D.法莫替丁 E.羅沙替丁醋酸酯 9.普魯卡因具有如下性質(zhì)： (AC) A.易氧化變質(zhì) B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應，用于鑒別 D.具氧化性 E.弱酸性 10.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關系是： (ABCDE) A.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需 B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道 C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位 D.4-位取代基與活性關系（增加）：H <甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降 11.下列藥物中，具有光學活性的是： (BDE) A.雷尼替丁 B.麻黃素 C.哌替啶 D.奧美拉唑 E.萘普生 12.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點包括： (BCE) A.含五元吡咯環(huán) B.含有硫原子結(jié)構(gòu) C.含有胍的結(jié)構(gòu) D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu) E.含有兩個甲基 13.下列不屬于抗代謝藥物的是： (AC) A.環(huán)磷酰胺 B.5-氟脲嘧啶 C.環(huán)丙沙星 D.6-巰基嘌呤 E.磺胺嘧啶 14.下列關于鎮(zhèn)痛藥的敘述正確的有： (ACDE) A.嗎啡為堿性藥物 B.天然嗎啡為右旋體 C.嗎啡分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基而易被氧化 D.哌替啶與嗎啡相比，鎮(zhèn)痛作用弱，成癮性也弱 E.哌替啶具有酯的特性，可水解 15.如何延長擬腎上腺素能藥物的作用時間，增加穩(wěn)定性? (BCD) A.延長苯環(huán)與氨基間的碳鏈 B.去掉苯環(huán)上的酚羥基 C.在α-碳上引入甲基 D.在氨基上以較大的烷基取代 E.成鹽 16.下列哪些與阿托品的結(jié)構(gòu)相符? (ADE) A.含有托烷(莨菪烷)結(jié)構(gòu) B.含有吡咯烷結(jié)構(gòu) C.含有氫化哌啶環(huán)結(jié)構(gòu) D.含有四氫吡咯烷結(jié)構(gòu) E.含有氫化吡啶環(huán)結(jié)構(gòu) 17.屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物有哪些？ (ACE) A.辛伐他汀 B.卡托普利 C.氟伐他汀 D.氯貝丁酯 E.康帕定 18.硝苯地平在臨床上主要用于治療哪種疾??？ (AB) A.高血壓 B.心絞痛 C.高血酯 D.心力衰竭 E.心律不齊 19.下列屬于氨基醚類的抗過敏藥物是： (BE) A.曲吡那敏 B.苯海拉明 C.氯苯那敏 D.賽庚啶 E.氯馬斯汀 20.下列敘述中與嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥共同結(jié)構(gòu)特點相符的是： (ABCD) A.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu) B.具有一個堿性中心 C.具有一個負離子中心 D.含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu) E.含酚羥基 三、判斷題。本大題共10個小題，每小題2.0分，共20.0分。 1.依據(jù)INN的原則，中華人民共和國的藥政部門組織編寫了《中國藥品通用名稱》（CADN），制定了藥品的通用名。 (正) 2.哌替啶的基本結(jié)構(gòu)為苯基哌啶酯，具有嗎啡的AD環(huán)結(jié)構(gòu)，是應用較廣泛的合成鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的1/10，但成癮性較弱，不良反應較少。 (正) 3.阿托品是莨菪堿的外消旋體，其抗膽堿活性主要來自R（+）-莨菪堿。 (錯) 4.麻黃堿具有兩個結(jié)構(gòu)特點。一是其苯環(huán)上不帶有酚羥基，二是α-碳上帶有甲基。這些結(jié)構(gòu)特點使麻黃堿不易被COMT和MAO代謝，使作用時間增長。 (正) 5.從結(jié)構(gòu)上看，所有類型的β-受體拮抗劑都是由三部分組成：芳環(huán)（或取代芳環(huán)），仲醇胺側(cè)鏈（即丙醇胺或乙醇胺）和N-取代基。 (正) 6.硝苯地平在光照或氧化劑作用下，或在體內(nèi)代謝后，均變成吡啶環(huán)，但不失去活性。 (錯) 7.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的藥物中，絕大數(shù)都可看成是脯氨酸的衍生物或具有D-型氨基酸的結(jié)構(gòu)特征。 (錯) 8.西咪替丁的基本結(jié)構(gòu)可分為三個部分：咪唑環(huán)、含硫原子鏈和取代胍基。 (正) 9.長期使用奧美拉唑，不可逆的抑制會誘發(fā)胃竇的反饋機制，導致高胃泌素血癥，甚至有導致胃癌的可能。 (正) 10.鈉、鉀通道主要影響心肌細胞膜上電信號的產(chǎn)生和傳導，即動作電位的形成過程，在臨床上均屬于抗心律失常藥。 (正) 更多學習資料請查看官網(wǎng)：http://www.xdhxjy.com【現(xiàn)代華西教育中心】