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1、 化藥1004班第六組楊會(huì)欣06 吳佳慧13 劉蕊20 田楊楊27 黃少華34 吳振國41 1布洛芬物理性質(zhì) 2布洛芬的介紹 3布洛芬的生產(chǎn)方法 (1)轉(zhuǎn)位重排法 (2)醇羰基化法 (3)異丁苯與乳酸衍生物反應(yīng)(一步法) (4)格氏反應(yīng)法 (5)以異丁基苯乙酮為原料 2-(4-異丁基苯基）丙酸 分子式：C13H18O2分子量：206.28性質(zhì)：熔點(diǎn)75-78C。沸點(diǎn)157C 布洛芬是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用比阿司匹林大1632倍。 常用名為：普羅芬、布洛芬、異丁洛芬 與一般消炎鎮(zhèn)痛藥相比，其作用強(qiáng)而副作用小，對肝、腎及造血系統(tǒng)無明顯副作用。特別是對胃腸道的副作用很小，這是布
2、洛芬的優(yōu)勢。 適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、神經(jīng)炎、咽喉炎和支氣管炎等。 布洛芬是1967年由英國試制成功并首先生產(chǎn)的，此后日本、加拿大、聯(lián)邦德國和美國等國家相繼投產(chǎn)。1972年，國際風(fēng)濕病學(xué)會(huì)推薦本品為優(yōu)秀的風(fēng)濕病藥品之一 1975年后，國內(nèi)有廠家開始試制生產(chǎn)。 1、轉(zhuǎn)位重排法（布洛芬的工業(yè)生產(chǎn)方法）以異丁苯為原料，經(jīng)與2-氯丙酰氯的傅克?；?、與新戊二醇的催化縮酮化、催化重排、水解等制得布洛芬。優(yōu)點(diǎn)：操作簡單穩(wěn)定，時(shí)間較短。 2、醇羰基化法以異丁苯為原料，經(jīng)與乙酰氯的傅克酰化、催化加氫還原和催化羰基化3步反應(yīng)制得布洛芬。優(yōu)點(diǎn)：反應(yīng)速率快 3、異丁苯與乳酸衍生物反應(yīng)(一步法) 乳酸對甲苯磺酸酯與異丁苯在過量的AlCl3存在下一步反應(yīng)生成布洛芬。主要缺點(diǎn)是產(chǎn)物中有大量的異構(gòu)體，產(chǎn)品質(zhì)量差，收率低。 4、格氏反應(yīng)法 用異丁苯的衍生物為原料、經(jīng)格氏反應(yīng)合成布洛芬。收率較高，但需用格氏試劑，反應(yīng)條件苛刻。大多數(shù)原料須自制，所用試劑價(jià)格昂貴，乙醚易燃易爆不適合工業(yè)化生產(chǎn)。 5、以異丁基苯乙酮為原料異丁基苯乙酮與氯仿在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下反應(yīng)，產(chǎn)物再經(jīng)氫解制得布洛芬。反應(yīng)條件要求較高，副反應(yīng)也較多。
布洛芬工藝合成路線選擇
