阿法替尼中文說明書

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1、阿法替尼中文說明書 【藥物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美國上市時間】非小細胞肺癌，2013年【類別】激酶抑制劑【分子式】C32H33CIFN5O11【靶點】EGFR 【生產(chǎn)公司】BoehringerIngelheimPharmaceuticals勃林格殷格翰公司【購 買地】美國 【劑型和規(guī)格】 口服片劑，規(guī)格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克藥片：淺藍色，薄膜包衣，圓形雙凸面，斜角邊。一面有"T40'字樣, 另一面標有勃林格殷格翰的標志，國家藥品驗證號NDC:0597-0138-30。 30毫克藥片：深藍色，薄膜包衣，圓形雙

2、凸面，斜角邊。一面有"T30'字樣, 另一面標有勃林格殷格翰的標志，國家藥品驗證號NDC:0597-0137-30。 20毫克藥片：白色到淺黃色，薄膜包衣，圓形雙凸面，斜角邊。一面有“T20'字樣，另一面標有勃林格殷格翰的標志，國家藥品驗證號NDC:0597-0141-301 【適應癥和用法】 EGFR?變陽性，轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌。使用限制：目前沒有數(shù)據(jù)支持阿法替尼能夠用于治療月中瘤含有其他EGFR5變的病人；珀化療后的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺鱗癌。 【用法用量】 病人的選擇：根據(jù)病人月中瘤切片中EGFR19t外顯子缺失或21號外顯子替換突變的樣式。 推薦劑量： 口服40毫克/次/大，

3、直到出現(xiàn)耐受性或者疾病的進展。 患者有嚴重的腎損傷（腎小球濾過率為15到29毫升/分鐘/1.73m2）:推薦劑量為：口服30毫克/次/天，一天口服一次 用藥時間：飯前1小時或餐后2小時。 在錯過一劑量用藥的十二個小時內(nèi)不要進行下次用藥。 出現(xiàn)副反應時的劑量調(diào)整： 出現(xiàn)任何如下副反應，請立即停止用藥： ? 3級或者更高級別的副作用 ? 2級或更高級別腹瀉；也可以在服用抑制腹瀉藥物的同時，持續(xù)堅持2 天或兩天以上 ? 持續(xù)超過7天或難以忍受的皮膚反應 ? 2級或者更高級的腎損傷 當副作用降為1級或者回到基準線水平或者患者恢復正常狀態(tài)時，恢復給藥；但是劑量需要減少，如比原劑量減

4、少10毫克/次/天。 以下情況，永久停止阿法替尼： ? 威脅生命的大皰，水皰以及皮膚脫落損傷 ? 間質(zhì)性肺病 ? 嚴重的藥源性肝損傷 ? 長期潰瘍性角膜炎 ? 心臟左心室功能紊亂 ? 當劑量為20毫克/天時，仍然出現(xiàn)嚴重的副作用 藥物相互作用時的劑量調(diào)整： P-gp抑制劑：當使用P-gp抑制劑時，阿法替尼每天劑量減少10毫克。停止使用P-gp抑制劑后，恢復到正常的劑量。 P-gp誘導物：當使用P-gp誘導劑時，阿法替尼每天劑量增加10毫克。停止使用P-gp誘導劑2-3天后，恢復到正常的劑量。 【禁忌癥】無。 【警告和注意事項】 腹瀉：腹瀉可能導致脫水和腎衰。對嚴重和對

5、抗腹瀉藥物無反應延長腹瀉不給阿法替尼。 大皰和剝脫性皮膚疾?。?.15%患者中生嚴重大皰，起泡，和去角質(zhì)病變。對威脅生命的皮膚反應終止藥物。對嚴重和延長皮膚反應不給阿法替尼。 間質(zhì)性肺病(ILD)：在1.5%患者發(fā)生。對肺癥狀急性發(fā)作或惡化不給阿法替尼。如被診斷ILD終止阿法替尼。 肝毒性：在0.18%患者中發(fā)生致命性肝損傷。用定期肝檢驗監(jiān)視。對肝檢驗嚴重或惡化不給或終止阿法替尼。 【不良反應】 腹瀉、痢疾、皰疹和表皮脫落、間質(zhì)性肺病、肝毒性、角膜炎。 【藥物相互作用】 P-gp抑制劑和P-gp誘導劑的作用： 同時服用P-gp抑制劑和阿法替尼可以增加阿法替尼的接觸率。其中P-g

6、p抑制劑包括但不局限于利托那韋，環(huán)抱霉素A,酮康噗，伊曲康噗，紅霉素，維拉帕米，奎尼丁，他克莫司，奈非那韋，賽克納瓦和胺碘酮。 同時服用P-gp誘導劑和阿法替尼可以減少阿法替尼的接觸率。其中P-gp誘導劑包括但不局限于利福平，立痛定，苯妥英，苯巴比妥，貫葉連翹。 【在特殊人群中使用】 孕婦：根據(jù)動物實驗結(jié)果以及作用機制，當孕婦使用阿法替尼時，藥物會對胎兒造成傷害。但是現(xiàn)在還沒有孕婦使用阿法替尼的相關(guān)數(shù)據(jù)。在一項針對懷孕兔子胚胎發(fā)育的動物實驗中，給兔子的用藥量相當于人類40亳克/天的五分之一，結(jié)果顯示出了胚胎毒性以及母體毒性，從而導致了妊娠晚期墮胎率增加。受試群體的出生缺陷和流產(chǎn)的風險是未

7、知的。在美國正常群體中，臨床上出生缺陷和流產(chǎn)的估測風險分別是2到4%、15-20%0 哺乳：目前并沒有在人奶中檢測到阿法替尼，也無證據(jù)表明阿法替尼會影響到母乳喂養(yǎng)的嬰兒或奶制品。鑒于使用阿法替尼有產(chǎn)生嚴重不良反應的風險，因此建議哺乳期媽媽在用藥期間以及停藥后兩周內(nèi)不要母乳喂養(yǎng)。 生殖影響： ?避孕： 孕婦使用阿法替尼會對胎兒造成傷害。建議有懷孕意向的女性在用藥治療期間以及停藥至少兩周之內(nèi)采取有效避孕措施。 ?不孕： 根據(jù)目前的動物實驗來看，阿法替尼可能會減弱男性和女性的生殖能力。目前還不知道這種減弱是否可逆。 兒童用藥：安全性和有效性未知。 老人用藥：首先，目前的臨床研究中患者

8、數(shù)據(jù)量不充分，且依據(jù)僅有的數(shù)據(jù),實驗結(jié)果表明，大于65歲患者及小于65歲患者用藥效果并無整體差異。 腎功能損傷：腎功能嚴重受損的患者藥物曝光量要高于有正常腎功能的患者。 因此前者的其實劑量是30毫克/大。而對于有輕中度腎損傷的患者不需要做出調(diào)整。 肝功能損傷：目前還沒有關(guān)于肝功能嚴重受損患者的臨床數(shù)據(jù)。而對于有輕中度肝損傷的患者不需要調(diào)整劑量。密切關(guān)注肝功能嚴重受損患者的用藥過程，一旦病人無法忍受則對劑量做出調(diào)整。 【藥物過量】 關(guān)于2個健康青少年過量注射實驗的數(shù)據(jù)：每個人攝入360毫克的阿法替尼，導致惡心、嘔吐、乏力、頭暈、頭痛、腹痛和淀粉酶升高。 【本質(zhì)】 主要：阿法替尼，一

9、種酪氨酸激酶抑制劑。在阿法替尼中，阿法替尼以馬來酸阿法替尼的形式存在。馬來酸阿法替尼呈白色至棕黃色干粉狀，吸水吸濕。 阿法替尼片劑用于口服，有40毫克裝，30毫克裝，20毫克裝（分別相當于59.12毫克，44.34毫克，29.56毫克馬來酸阿法替尼） 非活性成分為： 片芯：乳糖水合物，微晶纖維素，交聯(lián)聚維酮，二氧化硅膠體，硬脂酸鎂；包 衣：羥丙甲纖維素，聚乙二醇，二氧化鈦，滑石，吐溫80,靛藍色素（僅T40 和T30含有）。 【儲存】 ?在室溫下儲存阿法替尼（20G25C）。 ?阿法替尼保持在原始容器并保持容器緊閉。 ?讓阿法替尼遠離光和水分。 ?扔掉（丟棄）任何過時或不再

10、需要的阿法替尼。 ?將阿法替尼和所有藥品放置在兒童無法夠到的地方。 【患者須知】 當你有以下問題時，請告訴你的醫(yī)生: ?有腎臟或肝臟問題。 ?出了肺癌還有其他肺部或呼吸道疾病。 ?曾有嚴重的干眼癥或其他眼部疾病。若佩戴有隱形眼鏡，需要告知你的醫(yī)生。 ?有心臟問題。 ?懷孕或者打算懷孕。 ?正在哺乳嬰兒或者有哺乳的計劃。 ?告訴醫(yī)生所有你正在服用的其他藥物，包括處方藥和非處方藥、維他命以及草藥補充劑。因為這些藥物相互作用的通路有重合，會相互影響藥效。 我要如何用藥？ ?按照醫(yī)生指示用藥。 ?醫(yī)生會告訴你用藥時間及用量。不要擅自更改用量，更不能擅自停藥 ?飯前一小時或飯后兩小時空腹狀態(tài)下用藥。 ?在錯過一劑量用藥的十二個小時內(nèi)不要進行下次用藥。 ?當服用過量藥物時，迅速到最近的醫(yī)院急診室就診。 【用藥期間需注意】 控制你在陽光下的時間。阿法替尼會讓你的皮膚對陽光敏感。你有可能會得惡性皮疹或粉刺或者嚴重的曬傷。如果你不得不在陽光下，請使用防曬霜，盡量減少暴露在陽光下的可能。 【最常見的副反應】 腹瀉，皮疹，口腔潰瘍，釘炎癥，皮膚干燥，粉刺，食欲下降，惡心，嘔吐，瘙癢。 更多藥品相關(guān)信息請微信搜索 zl知道”公眾號