喹諾酮類

1、喹諾酮類的世系,起源及發(fā)展簡(jiǎn)史,退市,當(dāng)前市售,氟喹諾酮藥物構(gòu)效關(guān)系,影響抗菌活性抗菌譜（非典型性致病菌）藥代動(dòng)力學(xué)分布,活性所必需基團(tuán)藥物與受體酶蛋白形成離子鍵和氫鍵抗菌活性增強(qiáng),控制抗菌強(qiáng)度以及抗G+菌活性O(shè)HHNH2,F在副作用方面的影響尚未見(jiàn)報(bào)道,控制與GABA的結(jié)合與茶堿的反應(yīng),控制光毒性CFCClNCHOMe,抗菌譜廣、療效顯著、使用方便,繁殖期殺菌劑與其他類抗菌藥無(wú)交叉耐藥良好的組織滲透性給藥方便,氟喹諾酮類抗菌機(jī)理,抑制細(xì)菌的DNA拓樸異構(gòu)。

2、人工合成的抗菌藥,抗生素和人工合成抗菌藥,抗生素:某些微生物產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物或其人工半合成衍生物,具有抑制或殺滅其它微生物作用人工合成的抗菌藥：完全由人工合成的具有抑制或殺滅微生物作用的藥物。,人工合成抗菌藥 Artificial synthetic antibacterial drugs,喹諾酮類抗菌藥(quinolones) 磺胺類抗菌藥(sulfonamides)其他合成類抗菌藥(others),甲氧芐啶（trimethoprim）硝基呋喃類（nitrofurans）硝基咪唑類（nitronidazoles）,第一節(jié),喹諾酮類抗菌藥quinolones,概述,喹諾酮類抗菌藥含有4-喹諾酮母核、人工合成。已成為目前治療感染性疾。

3、ICS 11.220B41DB 37山 東 省 地 方 標(biāo) 準(zhǔn)DB 37/T 32322018中獸藥散劑中 4 種喹諾酮類藥物的測(cè)定 液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法Determination of four quinolones in chinese veterinary medicine powder by liquid chromatography tandem mass spectrometry2018 - 05 - 17 發(fā)布 2018 - 06 - 17 實(shí)施山 東 省 質(zhì) 量 技 術(shù) 監(jiān) 督 局 發(fā) 布DB37/T 32322018I前 言本標(biāo)準(zhǔn)按照GB/T 1.12009給出的規(guī)則起草。本標(biāo)準(zhǔn)由山東省畜牧獸醫(yī)局提出。本標(biāo)準(zhǔn)由山東省畜牧業(yè)標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)委員會(huì)歸口。本標(biāo)準(zhǔn)起草單位：青島農(nóng)業(yè)大學(xué)、中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)。本標(biāo)準(zhǔn)主要起草人：郝智。

4、第八章 磺胺類和喹諾酮類藥物的分析,1,第一節(jié) 磺胺類藥物的分析,對(duì)氨基苯磺酰胺衍生物,N1取代物：母體結(jié)構(gòu)中磺酰氨基上的一個(gè)氫原子被其它基團(tuán)取代后的衍生物。 N4取代物：母體結(jié)構(gòu)中對(duì)位氨基上的一個(gè)氫原子被其他基團(tuán)取代后的衍生物。 N1、N4取代物：母體結(jié)構(gòu)中N1和N 4上各有一個(gè)氫原子被取代的衍生物。,2,一、常用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì),常用藥物化學(xué)結(jié)構(gòu),3,兩性化合物：ArNH2顯弱堿性；磺酰胺基N1上的H較活潑，即具有一定的酸性。因此可溶于酸性或堿性溶液中。 與金屬離子生成沉淀：銅鹽沉淀的顏色隨N1取代基的不同而異，有的還有顏。

5、附件6動(dòng)物源性食品中喹諾酮類物質(zhì)的快速檢測(cè)膠體金免疫層析法(KJ201906)1 范圍本方法規(guī)定了動(dòng)物源性食品中喹諾酮類物質(zhì)的膠體金免疫層析快速檢測(cè)方法。本方法適用于生乳、巴氏殺菌乳、滅菌乳、豬肉、豬肝、豬腎中洛美沙星、培氟沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、達(dá)氟沙星、二氟沙星、恩諾沙星、環(huán)丙沙星、氟甲喹、噁喹酸殘留的快速測(cè)定。2 原理本方法采用競(jìng)爭(zhēng)抑制免疫層析原理。樣品中的喹諾酮類物質(zhì)與膠體金標(biāo)記的特異性抗體結(jié)合，抑制了抗體和檢測(cè)線（T線）上抗原的結(jié)合，從而導(dǎo)致檢測(cè)線顏色深淺的變化，通過(guò)檢測(cè)線與控制線（C線）顏色深淺比。

6、氟喹諾酮類藥物簡(jiǎn)述,1,氟喹諾酮類抗菌藥物,分類、作用機(jī)制 化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系 抗菌譜、耐藥性機(jī)制 臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng),2,喹諾酮類藥物是近年來(lái)迅速發(fā)展起來(lái)的合成抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、給藥方便等特點(diǎn)。 與其它常用抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性，合成方法生產(chǎn)、療效價(jià)格比高等優(yōu)勢(shì)，因而愈來(lái)愈受到各國(guó)的重視，成為競(jìng)相生產(chǎn)和應(yīng)用的熱點(diǎn)藥品。 目前濫用嚴(yán)重，耐藥菌株增多，尤其大腸桿菌等。,3,起源及發(fā)展簡(jiǎn)史,退市,當(dāng)前市售,4,發(fā)展階段 第一階段：1962年合成萘啶酸，不良反應(yīng)多， 已經(jīng)淘 汰。 第二階段：19。

7、喹諾酮類藥物的比較與使用注意事項(xiàng),喹諾酮類抗菌藥物的比較,喹諾酮類抗菌藥物的注意事項(xiàng),主要內(nèi)容,2,氟喹諾酮類覆蓋的常見(jiàn)病原體 氟喹諾酮的PK/PD特性,一、喹諾酮類抗菌藥物的比較,氟喹諾酮類可廣譜覆蓋常見(jiàn)病原體,+：通過(guò)臨床有效或敏感菌超過(guò)60%；：缺乏臨床試驗(yàn)或30%-60%敏感菌；O：臨床無(wú)效或敏感菌少于30%；空白：尚無(wú)資料。 桑福德熱病第44版。,常用氟喹諾酮類藥物PK比較,肺炎鏈球菌，應(yīng)優(yōu)先選用莫西沙星、加替沙星等藥物，以降低細(xì)菌出現(xiàn)耐藥性的幾率； 流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌引起的感染時(shí)，可選用左氧氟沙星等； 致病菌為銅綠。

8、氟喹諾酮類抗菌藥物的合理選擇,藥劑科周西龍2017年5月,喹諾酮類藥物的分代,腸桿菌,銅綠假單胞菌,非典型菌,革蘭氏陽(yáng)性菌,厭氧菌,泌尿道感染,全身感染,喹諾酮類的抗菌譜和適用范圍,氟喹諾酮類藥物的作用機(jī)制,作用靶點(diǎn)。

9、氟喹諾酮類藥物簡(jiǎn)述,中南大學(xué)湘雅醫(yī)院藥學(xué)部張贊玲Email:zanlingzhang,氟喹諾酮類抗菌藥物,分類、作用機(jī)制化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系抗菌譜、耐藥性機(jī)制臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng),喹諾酮類藥物是近年來(lái)迅速發(fā)展起來(lái)的。

10、1 4 酮 3羧酸必須基團(tuán)2 A B環(huán)必須稠合3 C 5被NH2取代 活性增加4 C 6引入F 活性增加5 C 7引入側(cè)鏈 抗菌譜廣其中哌嗪活性最強(qiáng)6 C 8引入不同基團(tuán) 毒性不同 F大 OCH3小7 C 1為乙基或其電子等排 活性強(qiáng) 四 喹諾酮類構(gòu)效關(guān)。

11、第八章磺胺類和喹諾酮類藥物的分析 第一節(jié)磺胺類藥物的分析 對(duì)氨基苯磺酰胺衍生物 N1取代物 母體結(jié)構(gòu)中磺酰氨基上的一個(gè)氫原子被其它基團(tuán)取代后的衍生物 N4取代物 母體結(jié)構(gòu)中對(duì)位氨基上的一個(gè)氫原子被其他基團(tuán)取代后。